阿尔茨海默型痴呆,俗称
老年性痴呆,是广泛性大脑皮质萎缩引起的,以功能减退和行为、性格障碍为主的老年期常见病,又称老年前期精神病,不但使病人身心崩溃,而且给家庭成员带来极大痛苦和负担。NMDA受体阻滞剂盐酸
美金刚是FDA批准的第1个用于治疗中、重度阿尔茨海默型痴呆的药物。主要作用于脑内谷氨酸(Glu)神经递质系统。
盐酸美金刚的主要成份为盐酸美金刚,化学名称为1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐。用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。此外,盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。
盐酸美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基盐酸美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺,这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚的不良事件总发生率与安慰剂水平相当,常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦,且所发生的不良事件通常为轻中度,不用过分担忧。