阿尔茨海默型痴呆,俗称
老年性痴呆,是广泛性大脑皮质萎缩引起的,以功能减退和行为、性格障碍为主的老年期常见病,又称老年前期精神病。它不但使病人身心崩溃,而且给家庭成员带来极大痛苦和负担。
盐酸美金刚片是FDA批准的首个用于治疗中、重度阿尔茨海默型痴呆的药物。那么,盐酸美金刚片是如何治疗阿尔茨海默型痴呆是呢?下面百济药师为您详细讲解。
盐酸美金刚片主要成份为盐酸美金刚,化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐,为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕,主要治疗治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。
此外,盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。口服给药,开始剂量为5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid),口服吸收迅速,生物利用度为100%,口服3~7h达血浆峰浓度,消除半衰期为60-80h,老年人时间延长。
食物不影响美金刚的吸收,美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性,在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗,应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。祝您有个健康的体魄。