导读:盐酸
美金刚是FDA批准的首个用于治疗中、重度
老年痴呆症的药物。盐酸美金刚能使
阿尔茨海默病患者在认知、行为、学习、理解能力、陪护时间、日常行为能力等方面显著改善,延缓阿尔茨海默病患者病程的发展,而一直服用
易倍申的患者病程减慢程度不变。
阿尔茨海默病俗称
老年性痴呆,是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病,指的是一种持续性高级神经功能活动障碍,即在没有意识障碍的状态下,记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
阿尔茨海默病患者日常生活能力下降,严重的患者不认识配偶、子女,穿衣、吃饭、大小便均不能自理;有的还有幻听幻觉,给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦恼。盐酸美金刚主要治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆,治疗效果明显,给阿尔茨海默病患者带来了希望。
盐酸美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。本品的消除半衰期t1/2为60—100小时。
另外,有药理研究证实,盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。此外,盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。口服给药,开始剂量为5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid)。本品口服吸收迅速,生物利用度为100%,口服3~7h达血浆峰浓度,消除半衰期为60-80h,老年人时间延长。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用;患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗,并应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。