盐酸司来吉兰片其化学名为:(-)-N-(1-苯基异丙基)-N-甲基-N-丙基-氯化胺。其药用为:单用治疗早期
帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。并且,盐酸司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动,特别是由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
盐酸司来吉兰药理作用和用法用量
1、盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型,人类脑中主要是MAO-B,而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。盐酸司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,通过抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解,相对增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。
2、单独服用盐酸司来吉兰适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。盐酸司来吉兰剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
盐酸司来吉兰不良反应和注意事项
1、单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干,短暂血清转氨酶值上升及
睡眠障碍(例如
失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由於司来其能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反应也会增加。加入给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压、心律不常及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以,当加入盐酸司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
2、有胃及十二指肠溃疡,不稳定
高血压,心律失常,严重心绞痛,严重肝或肾衰竭或精神病患者服用需特别注意。若服用大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告指出在治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。