思博海片(盐酸
多奈哌齐)是一种高效的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,它可有效选择性抑制中枢神经系统中乙酰胆碱的降解,增加神经细胞突触间隙乙酰胆碱的浓度,从而改善
老年性痴呆患者的认知功能障碍,能部分改善老年性痴呆患者的生活自理能力,减轻痴呆程度。
思博海片(盐酸多奈哌齐)特点:
首个被FDA批准用于治疗轻至重度
阿尔茨海默病的药物;
全面治疗大脑疾病及中老年性痴呆症;
高效的可逆性的第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂;
副作用发生率低;无需检测肝功能;
服法简单,每日一次,耐受性好;
新一代美英发达国家临床首选用药;
临床验证,改善记忆,恢复记忆,更快恢复认知功能。
药代动力学的特征
思博海片口服迅速,达峰时间1-3小时
思博海片的半衰期平均为70小时
血浆蛋白结合律为95%主要经肝细胞P450酶系3A4和2D6代谢
治疗
老年痴呆症作用机制:
思博海片(盐酸多奈哌齐)作为一种可逆性AChE抑制剂,为非共价化合物。在使用适当的剂量时,其对丁酰胆碱酯酵(亦称假胆碱酯酵,此酶广泛分布于血浆和周围组织中)仅有微弱的作用。
口服思博海片对脑组织中的AChE具有选择性抑制作用,在多次连续用药后,可在脑内发挥抑制AChE的作用,从而增强胆碱能功能,获得改善记忆和思维的最大效益,而对心脏和肠的AChE却几乎投有抑制作用。思博海片(盐酸多奈哌齐)对红细胞的AChE也和对皮质中的AChE一样,具有同等程度的抑制作用。
运用思博海片(盐酸多奈哌齐)进行短期治疗可中等程度地改善认知功能。但思博海片对AchE的特异性很强,外周副作用较少,在目前情况下,完全可以作为改善认知功能、治疗老年痴呆症的首选药物。