痴呆症主要表现就是容易忘记事情,尤其是老人出门忘记回家的路而导致迷路,家人也因此担忧,所以要及时治疗,而安理申能治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆,缓解老年痴呆的症状,那么安理申的药代动力学是怎样的呢?
而安理申的药动学吸收:口服安理申后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
分布:约95的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-O-desmethyldonepezil的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内存在10天以上。
代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄,或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中某些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型,约见57的总放射物从尿中回收(有17是没有转化的多奈哌齐),14.5从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。
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