帕金森病(Parkinson''s disease)又称震颤麻痹,巴金森氏症或柏金逊症,多在60岁以后发病。主要表现为患者动作缓慢,手脚或身体其它部分的震颤,身体失去柔软性,变得僵硬。最早系统描述该病的是英国的内科医生詹母·帕金森,当时还不知道该病应归入哪一类疾病,称该病为“震颤麻痹”。帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病,在≥65岁人群中,1%患有此病;在>40岁人群中则为0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。50%~80%的病例起病隐袭,首发症状通常是一侧手部的4~8Hz的静止性捻丸样震颤。言语障碍是帕金森病患者常见症状。
金思平单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间。与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症;并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓;
金思平能抑制单胺氧化酶 B(MAO-B) 的活性,减少内源性与外源性多巴胺的降解,相对增加脑内多巴胺含量,延长外源性多巴胺作用时间,减少血药浓度波动,增强多巴类药物疗效;同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用,间接增加多巴胺含量,使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态,防止临床症状波动。本品还有 抗氧化作用,减少因 MAO-B 活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基,造成对多巴胺能神经元的损伤,减缓多巴胺能神经元的变性、死亡,从而有效保护多巴胺能神经元,延缓帕金森病发展。
单独服用金思平耐受性好。有报导服用金思平后病人口干,短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于金思平能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反应也会增加。加入金思平给已服最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以,当加入金思平治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
百济药师温馨提醒:有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用金思平需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。