泰舒达是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。在动物实验中,吡贝地尔可刺激大脑代谢,同时刺激皮质电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织PO2,增加循环血量 ;在人体,吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。
泰舒达在治疗帕金森病主要的治疗功能是作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍,如注意力和/或记忆力下降,眩晕。动脉病变的痛性症状(步行时痛性痉挛)。循环源性的眼科障碍。用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助症状性治疗(除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆)。用于下肢慢性阻塞性动脉病所致间歇性跛行的辅助性治疗。用于帕金森病的治疗:可作为单一用药(治疗震颤明显的类型)。或在最初或稍后与多巴治疗联合用药,尤其是对伴有震颤的类型。
泰舒达吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时,吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时在大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
百济药师温馨提醒:服用泰舒达可能会出现轻微的消化不适,如出现此症状可在调整个体化剂量后逐渐消失;个别患者还会出现日间过度昏睡和突然进入睡眠状态,特别是帕金森患者。
由于泰舒达含有胭脂红,还有可能引起过敏反应。如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意,应当考虑减少用药剂量和退出治疗。由于包含蔗糖成分,对于果糖不耐受,葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶—异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。