单独服用盐酸司来吉兰片耐受性好

   导读：盐酸司来吉兰片（金思平）是国内上市的抗帕金森病药物之一，并已进入全国医保，有效改善帕金森病症状。另外盐酸司来吉兰片（金思平）对阿尔茨海默症及忧郁症等疾病都有相对的作用。

　　盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗，双盲临床验证显示单用司来吉兰不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，司来吉兰特别能减少帕金森病的波动，例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。常规检查未发现有致癌或诱畸变迹象。

　　盐酸司来吉兰片迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达峰值。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)。司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注10毫克后，其分布体积约500公升。司来吉兰在治疗剂量下，约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均清除半衰期为1.6小时。总身体清除率约每小时240公升。代谢物主要通过尿液排泄，百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用的时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。

　　单独服用盐酸司来吉兰片耐受性好。有报导服用司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由於司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反应也会增加。加入司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压、心律不常及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以，当加入司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。

　　百济药师温馨提醒：单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应，左旋多巴剂量应减低。

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