普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对 D2 受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对 D3 受体的亲和力高于 D2 和 D4 受体。普拉克索与 D3 受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。
普拉克索口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周剂量(mg) 每日总剂量(mg)1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
使用普拉克索的注意事项:当肾功能损害的患者服用本品时,建议参照用法用量减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森病,联合应用左旋多巴,可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应,应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作,有时没有意识或预兆,但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应,建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者,必须避免驾驶或操作机器,而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应,当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精)。有精神障碍的患者,如果潜在的益处大于风险,应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关,建议监测血压,尤其在治疗初期。已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状。
百济药师温馨提醒:普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低,在男性体内几乎不发生生物转化。因此,普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用,也不可能通过生物转化清除。