盐酸司来吉兰片(金思平)是国内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保,金思平通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。金思平除和多巴制剂合用外,在帕金森氏病早期还可单独使用,效果较好。
本药是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
盐酸司来吉兰单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或左与旋多巴/外周多巴脱翔酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
要注意的是,有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险,曾报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。
要留意本药与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。治疗帕金森病所用的本药剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。