普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。
盐酸普拉克索片通用名称是森福罗/盐酸普拉克索片, 商品名称是森福罗/盐酸普拉克索片,被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。
普拉克索为口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周 剂量(mg) 每日总剂量(mg)1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
肾功能损害的患者服用本品时,建议减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森病,联合应用左旋多巴,可能会在普拉克索的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应,应该减少左旋多巴用量。
普拉克索与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作,有时没有意识或预兆,但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应,建议其在应用普拉克索治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。