盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,盐酸司来吉兰片不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
盐酸司来吉兰片单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症;并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓。
服用盐酸司来吉兰片的方法是单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或左与旋多巴/外周多巴脱翔酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。咪多吡剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
尽管使用盐酸司来吉兰片的治疗的效果显著,但是在一些不合理的使用下,有可能会出现以下的不良的反应:单独服用咪多吡耐受性好,有报导服用咪多吡后病人口干,短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由於咪多吡能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反应也会增加。加入咪多吡给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以,当加入咪多吡治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
百济药师温馨提醒,对盐酸司来吉兰片过敏者禁用;消化道溃疡、不稳定高血压、 心律异常、严重心绞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困难者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用。有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用盐酸司来吉兰片需特别注意。