抗帕金森病:单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症; 并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓;
盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
盐酸司来吉兰片(金思平)药代动力学:盐酸司来吉兰片口服后迅速由胃肠道吸收,易通过血脑屏障,完全代谢成N-去甲丙炔苯丙胺(N-desmethyldeprenyl)、1-甲基苯丙胺(1-methamphetamine)及1-苯丙胺。服用一剂量盐酸司来吉兰片后,血清和尿中代谢物的T1/2分别为N-去甲丙炔苯丙胺2小时;1-甲基苯丙胺20.5小时;1-苯丙胺17.7小时。
服药后0.5~2小时达到血清峰浓度,平均约39(16~69)小时排出体外。金思平主要由肾脏排出,单剂口服金思平10mg后,45%的上述三种代谢产物于48小时内以从尿中排出。(参考自盐酸司来吉兰片产品说明书)
百济药师温馨提醒:对盐酸司来吉兰片(金思平)过敏者禁用;消化道溃疡、不稳定高血压、 心律异常、严重心绞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困难者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用。