盐酸司来吉兰片是国内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保,盐酸司来吉兰通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。盐酸司来吉兰除和多巴制剂合用外,在帕金森氏病早期还可单独使用,效果较好。
盐酸司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压反应。
盐酸司来吉兰片适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时,特别适用于治疗运动波动。
盐酸司来吉兰口服药,迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达血药浓度的高峰。开始剂量为 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(两片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴制剂剂量应减低。
百济药师温馨提醒:有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛,严重肝或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。
若服用大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。