帕金森病是一种中老年人常见的中枢神经系统变性疾病,主要影响中老年人,多在50岁以后发病。其运动症状表现为静止时肢体不自主地震颤,肌强直、运动迟缓以及姿势平衡障碍等,晚期会导致患者生活不能自理。病人的非运动症状,如心理方面的问题如抑郁、焦虑等也给病人及家属带来较大负担。
药代动力学显示:吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时,吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时在大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
泰舒达用法用量:帕金森氏病单独使用本药 :每日150-250 mg,分3-5次服用。与左旋多巴合用 :每日50-150 mg,分1-3次服用;其它适应症:每日50 mg,主餐后服用。严重病例每日100 mg,分2次服用。不良反应:敏感病人可出现轻微胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
使用泰舒达期间可能出现下列症状:轻微的消化不适(恶心、呕吐、胀气),可在剂量个体化调整后消失。服用吡贝地尔有出现昏睡的报道,在极少个体中,日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。也有出现心理紊乱如混浊或激越,尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。血压紊乱(直立性低血压)或血压不稳非常少见。
百济药师温馨提醒:在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况,特别是帕金森患者。在日常的活动中突然入睡,没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能,在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。