盐酸司来吉兰片的适应症:抗帕金森病,单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症;并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓;抗阿尔茨海默症,该品可延缓阿尔茨海默症( Alzheimer‘s disease,AD)病程,缓解记忆功能衰退、认知机能障碍等症状;抗抑郁,用于治疗难治性抑郁症有效率为 50%;与抗精神病药合用,对分裂症阴性症状效果明显。
在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
盐酸司来吉兰片的药代动力学:盐酸司来吉兰片迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低,仅平均10%的原型药物在循环系统内(个体差异大)。本药是亲脂性,略带碱性,可迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后,其分布体积约500公升。在治疗剂量下,本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后,可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或左与旋多巴/外周多巴脱翔酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低
百济药师温馨提醒:对盐酸司来吉兰片过敏者禁用;消化道溃疡、不稳定高血压、心律异常、严重心绞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困难者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用盐酸司来吉兰片。