帕金森病,又称震颤麻痹,是由脑内多巴胺神经递质减少导致的,以静止性震颤,肌僵直和运动迟缓为主要表现的中枢神经系统变性疾病。帕金森病患者主要是由于黑质纹状体的多巴胺能神经系统功能受损而引起。随着病情的发展,穿衣、洗脸、刷牙等日常生活活动都出现困难。另外,有的患者还可出现植物神经功能紊乱,如油脂脸、多汗、垂涎、大小便困难和直立性低血压,也可出现忧郁和痴呆的症状。
盐酸司来吉兰片,又称金思平,含有甘露醇氢芥、玉米淀粉、微晶纤维素、聚烯吡酮、乙醇、硬脂酸镁。它是国内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保,盐酸司来吉兰片通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。
盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。 当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压反应。
盐酸司来吉兰片对于改善晚期帕金森病的双手功作、强直、姿势、步态、行走时上肢摆动、面具脸、坐和起立运动、生活自理等9项症状和体征得到明显改善,但言语改善不明显。添加盐酸司来吉兰片治疗的帕金森病患者的疾病严重度也较明显减轻。有研究应用盐酸司来吉兰添加治疗的帕金森病患者的疾病,过程中无明显不良反应发现。所以盐酸司来吉兰片添加治疗晚期帕金森病安全可靠。
盐酸司来吉兰片口服药,迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达血药浓度的高峰。开始剂量为 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(两片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴制剂剂量应减低。
单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干,短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以,当加入盐酸司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
百济药师温馨提醒,有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用盐酸司来吉兰片需特别注意,若服过大剂量,会消失一些抑制单胺氧化酶B受体的选择性,抑制单胺氧化酶A受体开始显著增加。