息宁用于治疗原发性帕金森氏病、脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征(一氧化碳或锰中毒)、服用含吡多辛(维生素B6)的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人。
帕金森病是一种慢性的中枢神经系统退化性失调,会损害患者的动作技能、语言能力以及其他功能。在中年以上常见的神经系统变性疾病。主要病变在黑质和纹状体通路,因多巴胺生成减少,导致静止性震颤、肌张力增高、运动迟缓。本病多发生于50至60岁以上的中老年人,但在遗传分型中也有家族性和少年性帕森病。男性稍多于女性。发病率约占全部病人的75至80%。
帕金森病主要表现为患者动作缓慢,手脚或身体其它部分的震颤,身体失去柔软性,变得僵硬。它的病因目前仍不明,推测和大脑底部基底核以及黑质脑细胞快速退化,无法制造足够的神经引导物质多巴胺和胆碱作用增强有关。脑内需要多巴胺来指挥肌肉的活动,缺乏足够的多巴胺就产生各种活动障碍。
息宁是卡比多巴与左旋多巴的复合物,是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴转运到脑,转化成多巴氨,避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用,尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。息宁在4至6小时内释放出有效成分,血浆左旋多巴水平变化较小。
息宁药代动力学研究阐明其优点是避免出现峰值和低谷,在治疗窗内维持的时间延长,这样可以避免因峰值出现多动症和低谷时的少动。由于这种优点,息宁可用来治疗因长期服用左旋多巴而出现的症状波动,如开-关现象、剂末现象、剂峰多动和晨僵等。因息宁药物释放缓慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持续时间延长,早晨加服多巴丝肼能较快地改善患者的症状。
服用息宁最常见的不良反应为运动障碍,一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障 碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。
百济药师温馨提醒,帕金森患者用植物油烹调食物,不吃肥肉、荤油和动物内脏,有助于防止由于饱和脂肪和胆固醇摄入过多给身体带来的不良影响。