导读:盐酸司来吉兰片,其主要成份为盐酸司来吉兰。本品能够提高脑内多巴胺的含量,临床上用于治疗帕金森病、阿尔茨海默症及忧郁症等疾病。盐酸司来吉兰片通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。盐酸司来吉兰片除和多巴制剂合用外,在帕金森氏病早期还可单独使用,效果较好。
盐酸司来吉兰片其化学名为:(-)-N-(1-苯基异丙基)-N-甲基-N-丙基-氯化胺。其药用为:单用治疗早期
帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。并且,盐酸司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动,特别是由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。单独服用适用于治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用两者开始剂量为早晨5毫克盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应左旋多巴剂量应减低。
盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型,人类脑中主要是MAO-B,而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。盐酸司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,通过抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解,相对增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。
盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,咪多吡不会增加酪胺类物质的
高血压(芝士效应)反应。
百济药师温馨提醒:有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛,严重肝或肾衰竭或精神病患者服用需特别注意。若服用大剂量(超过每天30毫克)盐酸司来吉兰片),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告指出在治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。盐酸司来吉兰片请在室温 15至 25℃下贮存。