导读:普拉克索是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害,延缓需要左旋多巴治疗的时间,减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体,从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,治疗帕金森病的药物。
盐酸
普拉克索片通用名称是
森福罗/盐酸普拉克索片,被用来治疗特发性
帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周 剂量(mg) 每日总剂量(mg)1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。
普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%,最大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度,但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点,患者间血浆水平差异很小。 在人体内,普拉克索的血浆蛋白结合度很低(小于20%),分布容积很大(400普拉克索在男性体内的代谢程度很低。 以原形从肾脏排泄是普拉克索的主要清除途径。14C标记的药物大约有90%是通过肾排泄的,粪便中的药物少于2%。普拉克索的总清除率大约为500ml/分钟,肾脏清除率大约为400ml/分钟。年轻人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)从8—12小时不等。
百济药师温馨提醒:突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此,应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索,直到日剂量降至0.75mg。此后,应每天减少0.375mg。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关,建议监测血压,尤其在治疗初期。