导读:帕金森病是目前最常见的神经变性病之一,以黑质多巴胺能神经元变性缺失和路易小体形成为病理特征。普拉克索是近年研究较多的多巴胺(DA)受体激动剂,目前研究显示,DA受体激动剂普拉克索为全合成非麦角碱类多巴胺受体激动剂,高度选择性的作用于DA2亚型,不但能缓解其临床症状,还具有神经保护作用。
目前PD发病机制尚未明确,治疗方法不统一,其药物治疗仍然以多巴制剂替代疗法为主,是PD治疗的金标准,但这仅是作为一种对症治疗,并不能阻止疾病的发展,且长期应用左旋多巴有很多副作用,如运动波动、异动症等,另外,组织培养和在体动物实验研究结果表明,左旋多巴(LD)对多巴胺(DA)能神经元和其他神经元具有毒性作用,因此,寻找一种延缓多巴制剂应用的药物,对于防止运动并发症的发生具有重要意义。与LD在大脑内转化多巴胺不同,DA受体激动剂直接刺激DA受体,提供一种长期的持续刺激,弥补了
帕金森病内源性DA的缺乏。
森福罗普拉克索是一种合成的氨噻唑衍生物,具有独特的药理学作用,是非麦角类的一种完全的DA受体激动剂,对D2受体家庭中的D3受体百型具有高亲和性,作用远远高于麦角碱类DA受体激动剂,如澳隐亭、培高力特。普拉克索口服吸收迅速完全,最高血药浓度在服药后2小时出现,绝对生物利用度>90%,与食物同时服用不会降低其吸收,但会迅速降低其吸收速率。DA受体激动剂具有神经保护和可能的神经挽救作用,可以延缓PD的进程,另外,还有抗抑郁作用,更适于PD合并抑郁的治疗。
森福罗治疗帕金森病副作用的系统评价
目的:通过普拉克索对于帕金森的治疗产生的副作用进行Meta分析,旨在指导日后的临床用药。方法:计算机检索1998—2008年中国期刊网、PubMed数据库。应用Cochrane协作网提供的RevMan4.2软件系统评价,对普拉克索的随机对照试验进行Meta分析。结果:低血压、头晕的发生率,普拉克索治疗组与安慰剂对照组之间相比略高,但二者并不存在统计学差异。本研究提示服用普拉克索可能会导致运动不能等相关不良反应,服用普拉克索治疗组与服用安慰剂对照组相比,其发生率高,且二者差异具有统计学意义。结论:普拉克索治疗帕金森病是安全、有效的。(来源:《中国社区医师:医学专业》 2009年 第9期 作者:戴光政 刘洋 张雅西 陈文玉)
森福罗(普拉克索)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,由德国勃林格殷格翰公司研发生产,最早于1997年获准用于治疗原发性帕金森病,可以单独或与左旋多巴联合应用,可用于疾病的整个阶段直至晚期帕金森病,是国内外帕金森病治疗指南推荐的首选药物。