导读:盐酸司来吉兰(金思平)是白色片剂,内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保。金思平通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。
金思平(
盐酸司来吉兰片)是白色片剂,每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥,玉米淀粉,微晶纤维素,聚烯吡酮,乙醇,硬脂酸镁。金思平单药用于治疗早期
帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症; 并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓;该品亦可延缓阿尔茨海默症病程,缓解记忆功能衰退、认知机能障碍等症状;另外,金思平用于治疗难治性
抑郁症有不俗疗效,与抗精神病药合用,对分裂症阴性症状效果明显。
盐酸司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,
盐酸司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,
盐酸司来吉兰特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的
高血压(芝士效应)反应。
金思平能抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性,减少内源性与外源性多巴胺的降解,相对增加脑内多巴胺含量,延长外源性多巴胺作用时间,减少血药浓度波动,增强多巴类药物疗效;同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用,间接增加多巴胺含量,使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态,防止临床症状波动。本品还有抗氧化作用,减少因MAO-B活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基,造成对多巴胺能神经元的损伤,减缓多巴胺能神经元的变性、死亡,从而有效保护多巴胺能神经元,延缓帕金森病发展。
需注意的是,有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需谨慎。同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。