帕金森病运动会有困难,而且脸上面的表情都做不了,目光呆滞,严重的患者很难咽下口水,很多时候动作不听脑操作,常常会不自觉的跌倒,有时候还伴随抑郁症的发作,如果有这种病的话可以选择用恩他卡朋片恩他卡朋片珂丹治疗,恩他卡朋片恩他卡朋片珂丹治疗效果怎么样呢?
恩他卡朋片珂丹成份主要成份为恩他卡朋。恩他卡朋片珂丹性状为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。恩他卡朋片珂丹药理作用属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。恩他卡朋片珂丹通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用恩他卡朋片珂丹可延长开的时间达16%,缩短关的时间达24%。恩他卡朋片珂丹主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与恩他卡朋片珂丹的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋片珂丹药代动力学吸收恩他卡朋片珂丹吸收的个体内与个体间差异很大。口服恩他卡朋片珂丹200 mg,通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。该药为广泛首过代谢。一次口服给药后的生物利用度约为35%。食物对恩他卡朋片珂丹的吸收没有显著影响。分布从胃肠道吸收后,恩他卡朋片珂丹迅速分布于外周组织,分布容积为20 L。约92%的药物在β期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800 mL/分。恩他卡朋片珂丹与血浆蛋白广泛结合,主要与白蛋白结合。
在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度,恩他卡朋片珂丹不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法令,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对恩他卡朋片珂丹产生有显著意义的置换。代谢少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。清除恩他卡朋片珂丹的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。约10-20%恩他卡朋片珂丹通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。病人特征 恩他卡朋片珂丹的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全(Child-Pugh 分类为A和B)的病人药物的代谢减慢,吸收期和清除期恩他卡朋片珂丹的血浆浓度增加。肾功能不全不影响恩他卡朋片珂丹的药代动力学,但是对正在接受透析治疗的病人应考虑延长给药间隔。
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