金思平是治疗帕金森、抑郁症等疾病的常用药物,随着生活节奏的加快,人们的生活压力越来越大,这些因素大大诱发了这两类疾病,使得金思平这种药物也频频受到众人的关注其疗效是显而易见的,在临床上的效果甚好,还受到了不少人的青睐。
金思平的主要成份为盐酸司来吉兰。化学名称:(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时,特别适用于治疗运动波动。
金思平盐酸司来吉兰在早期单独应用能提供保护性治疗,延缓帕金森病进展,推迟左旋多巴使用时间;中期联合左旋多巴使用,能改善主要症状,增强左旋多巴疗效并降低其用量,减轻左旋多巴对神经细胞的毒性;晚期加入金思平治疗,能明显延长开期,减少关期,减少异动症发生,改善非运动症状。
. 通常认为金思平的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生,但另外有证据表明金思平可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取,或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取,增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用,肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发高血压危象(称为干酪反应)具有重要作用。
如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环,被肾上腺素能神经元吸收后,置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素,后者释放入血,可引起血压升高等反应。金思平对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A,因此理论上讲,在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。
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