泰舒达又名吡贝地尔缓释片,在治疗帕金森病时既可单一用药又可与左旋多巴合用。本品口服后经胃肠迅速吸收,1小时达到血浆峰值浓度,随后的血浓度下降呈双相,半衰期为1.7-6.9小时。那么,泰舒达的作用机理是什么?怎样服用最好?
泰舒达是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。
泰舒达独特的作用机理如下:
1、泰舒达选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体,恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡,有效改善帕金森氏病三大症状。
2、泰舒达通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体,调节谷氨酰胺的过度释放,减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。
3、泰舒达同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体,有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。
4、泰舒达具有独特的缓释剂性,是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂,能确保药物恒定的释放,避免临床波动性运动症状
5、泰舒达治疗各阶段帕金森病疗效较好。单一用药:有效改善帕金森病三个主要症状:运动减少,肌强直,特别是震颤,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺疗法,延迟左旋多巴的应用。
泰舒达正确服用方法:
1、除帕金森病2-9b的所有适应症:每日1片于正餐结束时服用,或对于病情较严重者每日2片分用于两次正餐结束对 服用。 药片应于进餐结束时.用半杯水吞服,不要咀嚼。
2、帕金森的治疗:作为单一用药:l 50毫克到250毫克,即每日3到5片,分3到5次服用。作为多巴治疗的补充:每日1到3片(每250毫克左旋多巴大约需50毫克吡贝地尔). 药片应于进餐结束时用半杯水吞服.不要咀嚼。 剂量必须逐渐增加,每三天增加一片。或遵医嘱。
百济药师温馨提醒:服用泰舒达,敏感病人可出现轻微胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
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