糖尿病周围神经病变为严重的糖尿病并发症,发病后呈不可逆,严重者需截肢处理。糖尿病周围神经病的发生多数由于患者对自身血糖失去控制,未能及时得到用药指导和食疗方案,导致病情的进一步恶化。
药理作用弥可保是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现弥可保比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。弥可保能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现弥可保可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。弥可保能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。毒理研究生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予弥可保0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
弥可保药代动力学
1.一次性给药健康人一次口服120μg、1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%。
2.连续给药观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
弥可保不良反应
1.过敏偶有皮疹发生(发生率<0.1%),出现后请停止用药。
2.其它偶有(发生率5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
弥可保注意事项
1.如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。
2.从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用弥可保。
3.弥可保开封后,应避光、避湿保存。
弥可保孕妇及哺乳期妇女用药:虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。弥可保在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
百济药师温馨提醒:弥可保用法用量口服。通常成年人一次1片(0.5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。