药理作用: 单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长)。单唾液酸四己糖神经节苷脂对损伤后继发性神经退化有保护作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。
毒理学:文献资料显示,单唾液酸四己糖神经节苷脂的LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.),取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱变性试验均未显示本品的任何毒性作用。
申捷的主要成分为GM1,是神经节苷脂类物质中最为重要的一种。GM1广泛分布于脊椎动物各种细胞的膜结构中,其中神经系统含量最丰富。由于它是人类细胞膜的天然成分,所以安全性高,耐受性良好。申捷主要用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤;帕金森氏病。
在颅脑损伤后,早期给予申捷治疗可以有效减轻脑水肿,保护脑组织。申捷有效成分通过恢复细胞膜上Na+-K+-ATP酶的活性,把细胞内的Na+转运至细胞膜外,同时把水分子泵出细胞,从而直接降低细胞内含水量,减轻脑细胞水肿。
申捷可促进海马神经元轴突的生长,加速神经元骨架蛋白的极化,增强海马脑片突触的长时程动作电位。除此之外申捷注射液通过调控电压依赖性钙通道调节内流,增加细胞内Ca2+浓度,促进突触的发生,促进神经递质、神经营养因子的释放。
申捷还能降低谷氨酸引起的神经元内Ca2+聚集,降低谷氨酸的神经毒性作用,抑制凋亡,降低缺血脑组织细胞内Ca2+浓度,发挥保护作用。由此可见,申捷可以减少自由基对神经细胞的损害,申捷可以通过稳定细胞膜,恢复细胞膜 Na+-K+-ATP酶。
百济药师温馨提醒:申捷的使用每日20~40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期(尤急性创伤):每日100mg,静脉滴注;2~3周后改为维持量,每日20~40mg,一般6周。对帕金森氏病,申捷首剂量500~1000mg,静脉滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。