万全力太利鲁唑为谷氨酸受体拮抗剂,能抑制谷氨酸的大量释放和降低其产生的兴奋毒性作用,恢复正常钠通道,具有神经元保护作用。万全力太神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是万全力太能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。万全力太也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
在最初的一项包括155例ALS患者的双盲研究中,本品治疗组病人12个月生存率为74%,而安慰剂组为58%。此外,延髓发病病人的1年生存率,万全力太与安慰剂组分别为73%和35%,而肢体发病病人的1年生存两者分别为74%和64%。研究还证实,经万全力太治疗的病人其肌肉减退明显较慢。
在第二项包括959例ALS病人的多中心双盲试验中,又一次证明万全力太治疗生存率明显较高(57%对50%)。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。
考虑到研究中ALS病人生存结果有较大差异,为对这些结果作进一步评价,还要使用cox模型(补偿已知的预后因素)。该模型证实治疗18个月后治疗组病人死亡危险率降低了35%。
万全力太是:
肌萎缩侧索硬化症唯一首选用药
FDA批准的唯一具有确切疗效的ALS药物
延长患者存活期、延缓呼吸障碍的发生
首个具有神经元保护作用的谷氨酸受体拮抗剂
百济药师温馨提醒,肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。