盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
盐酸替扎尼定口服吸收良好,其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛,健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。该药与血浆蛋白结合率约为30%,且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大,给药后约95%的药物经肝脏代谢,代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%),其代谢产物的T1/2为20~40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出,60%以上的药物经肾脏排泄,其中原形排泄物仅为3%,肾功能不良明显影响该药的排泄;当肌酐清除率小于1.5L/h时,肾脏对该药的排泄速度降低50%以上,使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。
使用盐酸替扎尼定片会出现什么不良反应?常见的不良反应有:发热;腹痛,腹泻,消化不良;肌无力,背痛;抑郁,焦虑,感觉异常;皮疹,出汗,皮肤溃疡;
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