替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定片能选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机理,主要是减少从中间神经元释放兴奋性氨基酸。本品并不影响神经肌肉的传递。盐酸替扎尼定片耐受性良好。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。它可减少对被动运动的阻力,减轻痉挛和阵挛,增进随意运动强度。
盐酸替扎尼定片主要在肾脏进行排泄,所以在很多使肾机能低下的情况,对老年患者,此药可使血药浓度持续升高,故要注意减少用量;本品有降低血压的作用,老年患者用药应慎重。
盐酸替扎尼定片用于疼痛性肌痉挛时:口服。一次2mg,一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。用于中枢性肌强直时:应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可获得良好的疗效;每天的总量不能超过36mg。
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