肌萎缩侧索硬化症是运动神经元病的一种,是累及上运动神经元,又影响到下运动神经元及其支配的躯干、四肢和头面部肌肉的一种慢性进行性变性疾病。肌萎缩侧索硬化症通常以手肌无力、萎缩为首脑干主要神经系统发症状,一般从一侧开始以后再波及对侧,随病程发展出现上、下运动神经元混合损害症状,称肌萎缩侧索硬化症。
力如太,又称利鲁唑片,属于高科技国外高尖端产品,是目前被公认唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症发展的药物。国产品种与进口品种在进行生物利用度和生物等效性研究时,无明显差异,是国内唯一对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验治疗药品。
力如太主要成份为利鲁唑,为白色或类白色片,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期或推迟气管切开的时间。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收好、毒副作用小,并于60至90分钟内达最大血浆浓度,大约剂量的90%被吸收。
力如太其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止肌萎缩侧索硬化症病人因缺氧或暴露于肌萎缩侧索硬化症中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
力如太能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。力如太可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,力如太具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
力如太口服药,属于小分子治疗药,吸收好、毒副作用小,并于60至90分钟内达最大血浆浓度,大约剂量的90%被吸收。一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
百济药师温馨提醒:肝脏疾病患者慎用力如太,应定期检查肝功能。服用力如太时应禁止过度饮酒,可能发生白细胞减少。如果有任何发热现象,须立即与医生联系。