本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
本品口服,成人推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直至所需剂量,但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg,剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg,根据病情可达每日100~120mg。儿童每日剂量为0.75~2mg/kg体重。对10岁以上儿童,每日最大剂量可达2.5mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5mg,每日4次。大约每隔3天小心增加剂量,直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下:12个月~2岁儿童:10~20mg。
本品不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者,一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。中枢神经系统:治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用,偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。胃肠道偶有轻度的胃肠功能紊乱(便秘、腹泻)。心血管系统:偶会发生低血压、心功能降低。泌尿生殖系统偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。