导读:巴氯芬片用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛,如多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。亦可治疗脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
巴氯芬片为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、
多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓
肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和
运动神经元病;2、
脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。
巴氯芬片口服。成人:推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直至所需剂量,但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg,剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg,根据病情可达每日100~120mg;儿童:每日剂量为0.75~2mg/kg体重。对10岁以上儿童,每日最大剂量可达2.5mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5mg,每日4次。大约每隔3天小心增加剂量,直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下:12个月~2岁儿童,10~20mg
酒精和其它中枢神经系统抑制剂可增加
巴氯芬片的中枢抑制作用,
巴氯芬片与其它作用于中枢神经系统的药物或酒精合用,可增加镇静作用。三环类抗抑郁药合用时,可加强巴氯芬的作用,引起明显肌张力过低。巴氯芬和降压药合用可使血压下降作用加强,因此降压药的剂量应适当调整。
帕金森病(震颤麻痹)患者,同时接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治疗,有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。