导读:万权力太主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。为白色或类白色片。用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
利鲁唑片是唯一得到美国FDA批准的治疗
肌萎缩侧索硬化症的药物,肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病,谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑可通过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。
口服给药后,本品能被迅速吸收,给药60-90min内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收,绝对生物利用度为60%。本品经肝代谢,主要随尿排出,消除半衰期为9-15h。口服吸收率约90%,且易通过血脑屏障。口服后1.0-1.5h达到血药峰浓度。峰浓度和剂量(25—100mg,q12h)呈线性相关。高脂肪餐可降低峰浓度和曲线下面积。该药90%与血浆蛋白结合,主要为清蛋白和脂蛋白。重复剂量1周内可达稳态血药浓度。主要代谢途径是线粒体P同工酶CYP1A2的催化作用和葡萄糖醛酸化,仅2%的利鲁唑以原形排出。
本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。服用本药时应禁止过度饮酒。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高), 须立即与医生联系。