力如太,是运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂。临床研究证明,力如太可有效的延长肌萎缩性侧索硬化症(ALS)患者的生命,还证实力如太治疗的肌萎缩性侧索硬化症(ALS)其肌肉减退明显较慢。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
力如太药理作用
苯并噻唑类药物
利鲁唑,力如太利鲁唑能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活,可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,力如太能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止肌萎缩性侧索硬化症ALS病人,因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。
在最初的一项包括155例ALS患者的双盲研究中证实,力如太可有效的延长萎缩性侧索硬化症ALS患者的生命,经力如太的治疗,肌萎缩性侧索硬化症(ALS)其肌肉减退明显较慢。在cox模型(补偿已知的预后因素)中,证实,治疗18个月后治疗组病人死亡危险率降低了35%。力如太可用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。