癫痫,俗称“羊癫疯、羊角风”是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫(羊癫疯)发作是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。
派汀,又名加巴喷丁胶囊,是美国首先开发的抗癫痫药,于1993年首次在英国上市。派汀是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。派汀在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用。另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。派汀对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,派汀具有较小的行为和心血管副作用。
派汀(加巴喷丁胶囊)治疗癫痫作用机理
派汀(加巴喷丁胶囊)没有直接的GABA(γ-氨基丁酸)样作用,且对GABA的摄取或谢无阻滞作用。动物实验显示,派汀(加巴喷丁胶囊)可阻滞福尔马林和角叉菜引起的伤害性感受,对机械性痛觉过敏和机械/温度性异常性疼痛具有强大的抑制作用。 与其他抗癫痫药不同,派汀(加巴喷丁胶囊)优先与大鼠大脑皮层的外层神经元结合,其作用位点可能位于细胞内。派汀(加巴喷丁胶囊)抗癫痫作用的细胞内机制存在几种理论,其中最被接受的理论认为它与一种连接于L-型氨基酸的受体结合而发挥抗癫痫作用,但这个受体仍然不清楚。其他抗癫痫作用的生化变化包括:通过增强谷氨酸脱羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脱羧酶对GABA的降解,从而增加大脑某些区域GABA的细胞外浓度。
【 百济药师温馨提醒】派汀(加巴喷丁胶囊)为口服用药,每日分3次服用,从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。12岁以上患者,在给药第一天可采用每日一次,每次0.3g;第二天为每日二次,每次0.3g;第三天为每日三次,每次0.3g,之后维持此剂量服用。3至12岁的儿科患者,开始剂量应该为10至15mg/kg/d,每日3次,在大约3天达到有效剂量。
派汀(加巴喷丁胶囊)两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,第一天用药可在睡前服用。