目前曲莱已被全球60个国家广泛批准单独或辅助用于儿童及成人患者癫痫症的治疗,曲莱(奥卡西平片)在国内外已广泛用于治疗儿童癫痫。
癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动。
在单药治疗和联合用药中,奥卡西平片(曲莱)应该从临床有效剂量开始服用,一天内分为两次给药。如需要联合用药,需要减少其他药物的剂量,或者缓慢增加本品的剂量。曲莱可空腹或与食物一起服用。药片上有印痕可方便分两次服用。
目前我国儿童癫痫治疗领域面临诸多挑战,其中患儿依从性差的问题比较突出。一项针对0~17岁癫痫患者的研究报告显示,擅自停药、减药、换药及拒服药品的比例高达67%。除可供选择的药物较少外,造成依从性差的原因还有很多,如部分抗癫痫药物存在较多副作用;在需要调整药物剂量时难以精确测量给药剂量,也易产生副作用;频繁的服药为患儿生活带来不便,出现漏服;儿童害怕服药的天性,造成给药困难。这些因素严重影响着儿童癫痫的治疗效果。
大部分癫痫儿童都需要服用多种药物来控制疾病的发作,但是人们更希望只应用一种药物就能解决问题。曲莱(奥卡西平片)为首选的抗癫痫药物之一,通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,曲莱(奥卡西平片)和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
百济药师温馨提醒:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人;有低钠血症的病人;同时使用参降低血钠水平的药物治疗的病人,在开始用曲莱(奥卡西平片)前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约两周测定血清的水平,然后,治疗的前三个月中,每隔一月。另外,测定血清钠水平可以作实验室监测指标的一部分。心衰的病人定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。有关肝炎的病例报道非常罕见,且在大多数病例中,疾病的自然病程良好。如果理由怀疑肝功能有害,应进行检查,考虑终止曲莱(奥卡西平片)的治疗。