派汀可用于成人及12岁以上儿童癫痫发作治疗外,研究显示还可用于带状疱疹后神经痛、糖尿病神经痛、癌性神经痛、三叉神经痛、多发性硬化症引起的神经痛、复杂局部疼痛综合征以及其他神经痛的治疗或辅助治疗。
派汀没有直接的GABA样作用,且对GABA的摄取或代谢无阻滞作用。动物实验显示,派汀可阻滞福尔马林和角叉菜引起的伤害性感受,对机械性痛觉过敏和机械/温度性异常性疼痛具有强大的抑制作用。 与其他抗癫痫药不同,派汀优先与大鼠大脑皮层的外层神经元结合,其作用位点可能位于细胞内。派汀抗癫痫作用的细胞内机制存在几种理论,其中最被接受的理论认为它与一种连接于L-型氨基酸的受体结合而发挥抗癫痫作用,但这个受体仍然不清楚。其他抗癫痫作用的生化变化包括:通过增强谷氨酸脱羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脱羧酶对GABA的降解,从而增加大脑某些区域GABA的细胞外浓度。
派汀抗异常性疼痛效应机制包括:通过增加GABA介导通路的抑制性输入发挥中枢效应;拮抗NMDA受体;以及拮抗CNS的钙离子通道和抑制周围神经的传导。其中,拮抗NMDA受体和阻滞钙离子通道已得到最有力的证据支持。
派汀最常见的不良反应是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及畏食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙齿异常、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。
另外,在12岁以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动,部分不能控制)、病毒感染、发热。
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