尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,曲莱(奥卡西平片)和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
曲莱(奥卡西平片)适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中曲莱应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果曲莱(奥卡西平片)与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。曲莱(奥卡西平片)可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人单药治疗 :用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10 mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。
西咪替丁,红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中,单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似),不推荐曲莱(奥卡西平片)与单胺氧化酶抑制剂同时使用。临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人,没有观察到曲莱(奥卡西平片)与这些药物间的相互作用。锂剂与曲莱联合使用能导致神经毒性反应增加。
百济药师温馨提醒:曲莱(奥卡西平片)药物过量时没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和/或服用活性炭使曲莱(奥卡西平片)失去活性。建议监测生命体征,特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。