药理学研究的结果提示利必通是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
利必通有独特的多重作用机制:
1、利必通抑制电压依赖性Ⅱa型钠离子通道,稳定细胞膜防止异常放电的产生;
2、稳定突触前膜,从而阻止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸的释放;
3、抑制电压依赖性钙离子通道。这种多重作用的特性无疑有助于拉莫三嗪控制多种类型的癫痫发作。同时,因其特异性作用于Na+通道,不影响正常神经元的活动,从而基本不影响患者的认知功能。对需要工作和学习的患者来说无疑是巨大的优势。
利必通的适应症:癫痫,对12岁以上儿童及成人的单药治疗:简单部分性发作;复杂部分性发作;续发性全身强直- 阵挛性发作;原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
百济药师温馨提醒:利必通属叶酸拮抗剂,但临床上并未发现有拮抗叶酸的不良反应。利必通口服吸收快,几乎全部在肝内代谢。无自身酶诱导作用,剂量与血药浓度呈直线关系,可单独或联合治疗。
利必通常见副作用有恶心、头痛、视物模糊、眩晕、共济失调等。偶见皮疹,反应不严重时可不撤药。罕见血管神经性水肿和Stevens Johnson综合征。另外,建议妊娠早期妇女不用本品,儿童不宜长期服用。