奥卡西平片适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,奥卡西平片可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药根据病人的临床反应增加剂量:当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果奥卡西平片与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加奥卡西平片的剂量。奥卡西平片可以空腹或与食物一起服用。药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服用。
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
口服奥卡西平片吸收完全,在肝脏充分代谢为具有药理活性的10-单羟基代谢物(MHD)和无药理活性的10,11-二羟代谢物(DHD);禁食时单剂口服仁澳片剂和口服液的达峰时间分别为4.5(3-13)小时和6小时;原药和MHD的半衰期分别约为2和8小时。仁澳95%以上经肾脏从尿中排出。食物对仁澳的吸收速度和生物利用度均无影响。(参考自奥卡西平片药品说明书)
百济药师温馨提醒:肾损害患者应从常规起始剂量的一半开始服用,并逐渐缓慢加量。停药时应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。