拉莫三嗪的适应症:癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗:简单部分性发作;复杂部分性发作;续发性全身强直- 阵挛性发作;原发性全身强直- 阵挛性发作。目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。两岁以上儿童及成人的添加疗法 (add-on therapy) :简单部分性发作;复杂部分性发作;续发性全身强直- 阵挛性发作;原发性全身强直- 阵挛性发作。
拉莫三嗪口服吸收快而完全,不受食物影响,生物利用度为98%。达峰时间约为O.5~5.O小时,平均2~3小时,血浆蛋白结合率约55%,表观分布容积为0.9~1.3/kg,半衰期为6.4~30.4小时(平均12.6小时)。与其他抗癫痫药合用时,将改变本品代谢,如与酶诱导剂卡马西平、苯妥英合用时,平均半衰期缩短约一半;与酶抑制剂丙戊酸合用,平均半衰期约增加一倍,为11.2~51.6小时(平均27小时)。本品在肝脏代谢,其消除主要以葡萄糖醛酸结合的形式由肾脏排出,尿中排出的原形药少于10%,2%通过粪便排泄。代谢产物无生物活性。
服用拉莫三嗪常见的不良反应包括:头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、皮疹、便秘、恶心、呕吐;较少见的不良反应有变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死、腹胀、光敏性皮炎、食欲不振、体重减轻和自杀企图等;罕见出现严重的有致命危险的皮肤不良反应(如Steven-Johnson综合征)、Lyell综合征、弥散性血管内凝血、多器官衰竭。药物相互作用:禁用于对本品过敏者;慎用于孕妇、哺乳期妇女,服药期间避免驾车及从事机械操作;不宜突然停药,因可能引起癫痫反弹发作,应在两周内逐渐减少剂量,但服药时如出现皮疹等过敏反应,应立即停药;一般不影响其他抗癫痫药的药动学特点,但合用时最好监测这些药物的血药浓度。
百济药师温馨提醒:当与其他抗癫痫药同用时,突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其他合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗,或在本药单药治疗中添加其他抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药动学的影响。