导读:奥卡西平片(曲莱)属片剂,为抗癫痫药物本品。适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
奥卡西平片(
曲莱)主要成分为奥卡西平。本品为黄色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色至类白色。药片上有刻痕,每片可以分成2等份,以利于病人服药。用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作。伴有或不伴有继发性全面发作。
奥卡西平(
Oxcarbazepine,以下简称本品)是卡马西平10-酮基结构类似物,为新型抗
癫痫药。本品主要通过其活性代谢产物10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。本品和MHD能阻滞电压敏感性钠通道,稳定过度兴奋性神经细胞膜,抑制神经元重复放电,减少突触冲动传递,这些作用对防止癫痫发作在整个大脑的扩散非常重要。另外,本品可增加钾通道传导性和调节高电位激活钙通道,这有助于抑制癫痫发作。本品及其活性成分MHD可防止噬齿类动物电诱导的强直-阵挛发作,对化学诱导的肌阵挛发作也有一定的保护作用,还可消除或减少Rhesus猴难治性癫痫发生率。
奥卡西平适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药根据病人的临床反应增加剂量:当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用,药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服用。
研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。