如何治疗
癫痫是每一个癫痫患者都想知道的问题,癫痫治疗要选择合适的药物,因为药物选择对于癫痫治疗有着至关重要的作用。那么究竟癫痫治疗选择什么药物好呢?临床上,
利必通可用于12岁以上儿童及成人癫痫症的单药治疗,利必通治疗癫痫疗效显著,深受医生和患者的好评。下面
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通用名:
拉莫三嗪片 ,商品名利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450 mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55% ;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22 L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14 mL/分。
拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形药不足10%,在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2%,清除率和半衰期与剂量无关。健康成人平均消除半衰期是24-35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量,然而无本药影响其它抗癫痫药的药代动力学之证据。
本药与细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生,而本药的半衰期明显受到合用药物的影响,当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均半衰期缩短到14小时左右 ;当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整,儿童高于成人,5岁以下的儿童最高。在一般情况下,拉莫三嗪的半衰期在儿童短于成人;当与酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时,平均值接近7小时 ;当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到接近45-50小时。
迄今,拉莫三嗪在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用拉莫三嗪没有经验,肾衰的受试者中,单剂量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响 ;但是,由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。