利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。利必通主要用于治疗顽固性癫痫。
拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14mL/分。(参考药品说明书)
曾有皮肤不良反应报告,一般发生在利必通开始治疗的前8周。大多数皮疹是稍微的和自限性的;在临床双盲、添加试验中,服用利必通的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止利必通的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用利必通后消失。(参考药品说明书)
也有报告皮疹是过敏综合征的一部分,伴有多种形式的全身症状,包括发热、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起的临床反应的严重性范围很大;罕见弥漫性血管内凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明显,留意过敏反应的早期表现(即发热、淋巴腺病)是十分重要的。如出现这种体征和症状,应立即评估病人;如不能确定另有病因,需停用本药。
利必通作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道,后者会引发高死亡率。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒:2-12岁儿童因为对儿童进行的相应的研究所获得的数据尚不充分,故无法推荐利必通对于12岁以下儿童进行单药治疗的剂量,或遵循医嘱。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。