肌萎缩侧索硬化症往往会使患者手臂或腿肌肉无力,以及声音性质的变化如含糊不清或言语迟缓,给患者失去生活的基本能力,应及时治疗,万全是一种治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,那么万全药代动力学是怎样的呢?
万全药代动力学主要体现在以下方面:
吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,生物利用度为60±18%。
在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。
分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。
已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。
排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。
尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、长期肝功能不全患者及中度长期肝功能能够不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
康德乐大药房药师温馨提示:如果您对万全力太的主要成分、主要作用、适应症、副作用等还有任何疑惑,或者有购买万全力太的需要,可拨打康德乐大药房的全国免费服务热线400-101-6868,我们将有专业的药师为您指导用药。
关注康德乐大药房微信(查找公众号kdlyao或扫左侧二维码),健康优惠信息即时明了!