力如太来自法国的赛诺菲公司,该药品的用于治疗肌萎缩侧索硬化症,即用于我们常听说的“渐冻人”。这也是第一个能延长该疾病患者生命的药品。
肌萎缩性侧索硬化症是一种致死性的神经变性疾病,发病率约为每年每十万人1.5例,患病率为每十万人4-6例,常见于50-70岁人群。该病的发病机制尚不清楚,目前研究的热点是谷氨酸兴奋毒性假说。
利鲁唑片能够通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用。
力如太利鲁唑片的主要成份为利鲁唑,力如太是第一个成功延长肌萎缩侧索硬化症(AlS)患者生命的抗兴奋毒性药物,虽不能逆转该病程,但也是目前唯一通过美国FDA认定确实对肌萎缩侧索硬化症ALS有效的药物。
目前,谷氨酸兴奋毒性假说是研究热点。该假说认为:神经系统细胞外谷氨酸积聚,对运动神经元产生毒性作用,引起谷氨酸聚集的可能原因有胶质细胞和神经元细胞转运减少、突触前谷氨酸释放增多、受损胶质细胞及神经元的渗漏。这一假说为谷氨酸受体拮抗药的临床应用提供了理论基础。
力如太(利鲁唑片)确切的神经保护机制已知主要有4种作用机制:① 直接但非竞争性地阻断谷氨酸的受体;② 抑制突触前谷氨酸的释放;③ 封闭电压依赖性钠通道;④ 兴奋蛋白耦联的信号传导系统。可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性。
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