力如太是一种对抗体内谷氨酸有效的药物,而且临床上经常使用该药物。其实,力如太主要针对的是肌萎缩侧索硬化症。那么,力如太的效果如何?
力如太(利鲁唑片)是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。
目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。力如大可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性作用。这是力如太治疗ALS的药理学基础。
结果证实,相对于安慰剂组,力如太组的病人中血清谷丙转氨酶ALT升高的发生率增加。因ALT升高而终止洁疗的病人数为3% 。增高的ALT水平很少超过正常范围上限LUN的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的,即使继续力如太治疗,ATL水平也会在2-6个月降至LUN的2倍以下。由于力如太特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用最强,而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对力如太不敏感,所以力如太对心血管系统不产生影响,对病患血压、心率无影响。
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