神经妥乐平的主要成分是牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物,这里面含有丰富的非蛋白小分子生物活性物质,对于神经性疼痛的疗效好。那么,神经妥乐平的药理特性是怎么样的?
神经妥乐平药理作用包括神经修复和营养作用、镇痛作用、可改善冷感及麻木等神经症状、调节免疫作用等。神经妥乐平的药理特性表现如下:
(1)抑制SART应激(反复寒冷刺激)动物的痛觉过敏反应
白天,每隔1小时将小鼠的饲育温度在室温(24℃)和低温(4℃)之间变换一次,夜间置低温饲养(SART应激),4天后小鼠的疼痛阈值降低,并保持稳定状态,这就是痛觉过敏模型的建立。对这种SART小鼠进行腹腔内的单次给药,结果显示镇痛效果显著,呈现用量依赖性增大,其镇痛效力(ED50值)为91NU/kg,比正常动物的ED50值(239NU/kg)要小。(NU:神经妥乐平单位)
在SART应激刺激下,连日腹腔内给药时,因SART应激引起的痛觉过敏(疼痛阈值下降)得到了用量依赖性抑制,且连续给药时的ED50值比单次给药时小,第7天的ED50值仅为10NU/kg,可见,神经妥乐平的镇痛效力会随着给药次数的增多而逐渐增大。
(2)改善并抑制CCI(慢性神经绞窄)动物的痛觉过敏
暴露大鼠的坐骨神经,然后用手术缝合线轻轻结扎,几天后就会出现明显的痛觉过敏,我们称之为CCI处理。给这种CCI处理后第14天的大鼠腹腔内单次给予神经妥乐平(100NU/kg),可以观察到CCI处理引起的热性及机械性痛觉过敏得到明显抑制。另外,从CCI处理后的第7天开始,以50NU/kg的剂量腹腔内连续给药1周,可以观察到停止给药后其镇痛效果依然持续,且2周内对CCI处理引起的热性痛觉过敏也仍然具有明显的改善作用。
神经妥乐平对于慢性疼痛性疾病具有更明显的镇痛作用,并且对慢性疼痛所伴随的冷感及麻木感有明显改善作用。此外,研究还证实神经妥乐平对前列腺素的生物合成没有抑制作用,并且同既往的麻醉性,以及消炎性镇痛剂相比,具有完全不同的作用机制。同时,研究证实该药对于免疫系统无任何损害作用。
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